PCSK9抑制剂,的确是不错的降脂新药
与他汀类药物从来源上抑制肝脏胆固醇合成的作用机理不同,PCSK9抑制剂的作用靶点是通过提高肝脏对于多余胆固醇的分解能力而起到良好降脂作用的新型药物,这类药物通过抑制PCSK9的与低密度脂蛋白受体的结合,从而减少肝脏低密度脂蛋白受体分解,而肝脏低密度脂蛋白受体表达的增加,能够有效的加强肝脏对于转运回到肝脏的胆固醇的分解。
相关临床研究表明,PCSK9抑制剂类药物能够通过竞争性与PCSK9结合,从而从分子作用机制上,具有良好的降低低密度脂蛋白胆固醇的效果,这种作用是强效而深远的,多数临床研究证明,常规剂量应用PCSK9抑制剂,能够使大多数的高血脂患者的低密度脂蛋白胆固醇水平下降超过50%以上,除此之外,PCSK9抑制剂对于其他血脂指标的异常,如脂蛋白a升高,甘油三酯升高等,也有一定的改善作用,对于综合血脂谱的调节,是很好的药物。
从用药便捷性方面来看,虽然PCSK9抑制剂的药物特性决定了其目前只能通过皮下注射的方式来给药,但由于这类药物通常只需要每2周或4周用药一次,比起每日服用的药物来,也是有一定优势的,该类药物虽然比其他汀类药物要新得多,但临床应用也已经有五六年的时间了,通过临床应用相关数据的分析统计显示,此类药物在强效降脂的同时,对于保护心血管健康,减低心脑血管疾病风险方面,有着明确的临床获益。因此,在目前各个国家的相关心血管指南中,PCSK9的临床地位也在不断提高,有不少指南都将其列为了他汀类药物以外可以优选的降血脂药物选择。
PCSK9能替代他汀吗?目前这么说还太早
有些朋友问,PCSK9既然这么好,这类药物能不能彻底替代他汀类药物呢?从目前的用药情况来看,说这类药物完全替代他汀,还是太早了。
编辑搜图他汀类药物是降低血脂的基础药物,临床上应用多年,其有效性,安全性,心血管保护作用等方面,都有着明确的临床证据,而相比于PCSK9抑制剂,他汀类药物最大的优势在于其用药的经济性,目前市面常用的各类他汀,如阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀,辛伐他汀等都已经进入了国家药品集采目录,用药费用在原来的基础上,又有了大幅度的降低,因此,与PCSK9抑制剂动辄一针上千元的价格比较,一针新药的费用,可以抵得上他汀类药物几年的用药费用,他汀类药物同样具有明确的降脂和心血管保护作用,而用药经济性更高,更适合广大需要考虑用药费用的患者使用。
在药物可及性方面,他汀类药物当然也更加容易获得,不论是从药店,社区门诊,还是医院,各类他汀类药物都能够轻松获得,而PCSK9抑制剂类药物,目前还不太常见,很多朋友到三甲医院去问,也并没有这种药物,因此,作为一类新型的降血脂药物,这类药物要做到全面普及,如果用药经济性和可及性无法做好大多数人都能接受和获得,说PCSK9抑制剂替代他汀类药物,就为时尚早。
很多朋友说,听说PCSK9抑制剂不会伤肝肾,吃他汀会伤肝肾,为什么不赶紧淘汰呢?实际上,他汀类药物的确有引起转氨酶升高,甚至是造成肝脏健康损伤的用药不良反应风险,而在肾脏影响方面,只有当他汀类药物引起肌酸激酶重度升高(肌肉痛),而又没有及时停药时,才可能会造成急性的肾功能损伤。但需要明确的是,对于他汀类药物伤肝肾的说法,通常都是有一定发生几率的,这种问题并不是在每个人身上都发生,而如果能够保证合理用药,注意药物长期服用过程的可能风险,他汀类药物造成不可逆肝肾损伤的风险,其实是非常低的。
对于我们中国人的血脂特点是低密度脂蛋白胆固醇重度升高的比例较少,多数患者的低密度脂蛋白胆固醇都是轻中度的升高,而我们中国人对于他汀类药物的敏感性一般也比较高,因此,如果能够在控制血脂达标的前提下,选择中低剂量的他汀服用,就能够大大减少出现上述不良反应的风险几率,因此,多数情况下,中国的高血脂患者,选择中低强度的他汀服用,同时注意转氨酶,肌酸激酶等相关指标的定期监测,长期服用他汀类药物,还是能够保证用药安全的。
对于服用中等强度他汀出现不良反应,身体不能耐受的朋友,还可以考虑选择低剂量他汀联用依折麦布的用药方式来加强血脂控制的达标率,依折麦布,还有我国新上市的一类新药海博麦布等药物,通过抑制胆固醇的肠道吸收,能够达到良好的降脂效果,同时对肝肾的影响较小,是联合他汀类药物的好搭档,能够在他汀类药物降脂的基础上,进一步降低15%到20%的血脂水平。
综上所述,对于PCSK9抑制剂类药物来说,目前这类新型药物的应用还有一定的局限性,多数情况下,对于一些严重血脂升高的家族性高血脂患者,同时不需要考虑用药经济性,同时又能够有效获得药物的朋友,可以考虑单独使用PCSK9抑制剂类药物,或联合PCSK9抑制剂和他汀来加强降脂效果,而对于一般的高血脂患者来说,如果安全合理服用他汀类药物的情况下,能够确保血脂稳定达标的,就没必要考虑用PCSK9抑制剂来替代他汀。